Le développement du cancer de la prostate est lié au métabolisme des androgènes, notamment via la fixation de testostérone sur le récepteur aux androgènes présent dans les cellules tumorales. Pour les cancers de la prostate initialement sensibles à l’hormonothérapie, on parle de sensibilité à la castration. Les molécules prescrites sont des agonistes de la LH-RH ou des antagonistes de la LH-RH. Les médecins prescrivent essentiellement ces médicaments sous forme injectable (en sous-cutanée) de façon mensuelle, trimestrielle, voire semestrielle. On peut également compléter ce traitement par des traitements en comprimés.

Lorsque le cancer est métastatique d’emblée ou devient résistant à la castration, on peut prescrire des « hormonothérapies de nouvelle génération ». Ces dernières se présentent sous forme orale et s’associent à l’hormonothérapie injectable que le patient devra poursuivre.

Le taux de testostérone dans le sang (qui doit être effondré) permet de mesurer leur bonne observance, tandis que la mesure du taux de PSA permet d’observer leur efficacité.